2389
Хіміки з Університету Ворика (Велика Британія) та Університету Монаша (Австралія) зробили прорив у боротьбі з антибіотикорезистентністю (AMR), відкривши нову сполуку, яка виявилася в понад 100 разів активнішою за існуючий антибіотик метиленоміцин А.
У дослідженні, опублікованому в Journal of the American Chemical Society, команда виявила раніше непомічений проміжний продукт природного шляху біосинтезу метиленоміцину — сполуку під назвою pre-methylenomycin C lactone. Вона демонструє надзвичайну активність проти стійких до ліків грампозитивних бактерій, включаючи Staphylococcus aureus (MRSA) та Enterococcus faecium (VRE).
Професор Грег Чалліс з Університету Ворика пояснив: «Метиленоміцин А був відкритий 50 років тому, але ніхто не перевіряв його проміжні форми на антимікробну активність. Ми видалили певні гени біосинтезу і знайшли два нові проміжні продукти — обидва виявилися значно потужнішими за оригінальний антибіотик».
Найактивнішим виявився саме pre-methylenomycin C lactone, ефективність якого перевищує активність метиленоміцину А у 100 разів. Ще більш вражаюче, що при тестуванні не було виявлено жодних ознак формування резистентності до цього антибіотика в ентерококів — навіть у тих умовах, за яких бактерії швидко розвивають стійкість до ванкоміцину, одного з «останніх рубежів» антибактеріальної терапії.
«Це справжня несподіванка, — додає співавторка дослідження, доктор Лона Альхалаф. — Ми виявили новий потужний антибіотик у бактерії Streptomyces coelicolor, яку вивчають з 1950-х років. Можливо, вона спочатку виробляла саме цю сильну сполуку, а згодом еволюційно перейшла до слабшого метиленоміцину А».
Відкриття демонструє новий підхід до пошуку антибіотиків: замість пошуку абсолютно нових сполук — дослідження та тестування проміжних етапів уже відомих біосинтетичних шляхів. За словами Чалліса, це може допомогти знайти «нове покоління стійкіших антибіотиків, здатних долати проблему резистентності».
Наступним етапом стане доклінічне тестування. Команда професора Девіда Лаптона з Університету Монаша вже розробила масштабований метод синтезу pre-methylenomycin C lactone, що відкриває шлях до створення похідних сполук для вивчення механізму їхньої дії.
Завдяки простій структурі, високій активності, низькій схильності до резистентності та можливості масштабного виробництва, pre-methylenomycin C lactone розглядають як нового потужного кандидата в антибіотики, який потенційно може врятувати життя частини з 1,1 мільйона людей, що щороку помирають від інфекцій, стійких до лікування.
Суперантибіотик випадково знайшли в бактерії, яку вивчають з 1950-х з’явилася спочатку на Цікавості.
